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ウデナフィルとは~ED治療薬ザイデナの有効成分や効果・副作用など~

ウデナフィルとは~韓国発・迅速な作用で長く効く勃起薬~

ウデナフィルとは

ウデナフィルとは、韓国最大の製薬会社である東亜製薬が開発および製造を行っている有効成分です。

ED治療薬としての優れた効果を有するため、韓国のみならず、ロシアや中国など世界数か国において販売されている人気の有効成分と言っても過言ではありません。

日本では2012年に明治製菓ファルマがウデナフィルの開発および販売権を取得し前立腺肥大症治療薬の成分として開発を進めましたが、残念ながら2016年に研究自体が中止されました。

他のED治療薬と比較し、効果発現が比較的早く、効果持続時間が比較的長く続きます。
また副作用はほとんどが軽度もしくは中等度であり、頭痛およびほてりが最も一般的です。バランスがいいED治療薬であり、軽度および中等度のED患者に広く愛用されています。

目次

  1. ウデナフィルの開発と販売
  2. ウデナフィルの作用機序
  3. ウデナフィルの効果効能
  4. ウデナフィルを含有する商品
  5. ウデナフィルの服用方法
  6. ウデナフィルの副作用
  7. ウデナフィルの併用注意
  8. ウデナフィルの併用禁忌
  9. ウデナフィル商品を入手する方法
  10. ウデナフィルのまとめ
  11. 関連商品

ウデナフィルの開発経緯

ウデナフィルの開発経緯の写真

ウデナフィルは韓国の東亜製薬がED治療薬として開発したピラゾロピリミジノン化合物です。
その構造はED治療薬の代名詞であるバイアグラの有効成分であるシルデナフィルと似通っています。

薬剤の吸収率が高く服用後1~1.5時間で最大血中濃度に達し、血中濃度半減期は11~13時間です。
そのため、効果発現が早く、効果持続時間も早い、バランスのとれたED治療薬と言えるでしょう。

精神的ストレスなどが原因で発症する心因性ED、病気や障害など何らかの物理的要因により発症する器質性ED、その両者の原因を併せ持つ混合性EDのいずれにも効果を示します。

ウデナフィルはPDE5 (ホスホジエステラーゼ5)という酵素の働きを阻害する薬剤ですが、PDE5への選択性が高く他の酵素であるPDE11やPDE6といった酵素を阻害することは少ないため、副作用の発現率が低くなり、安全性及び忍容性が高い薬剤として定評があります。

韓国のみならず世界数か国で販売されていますが、アメリカやEU加盟諸国の医薬品を管轄する機関であるアメリカ食品医薬品局(FDA)や欧州医薬品庁(EMA)の承認は取得していないため、アメリカおよびEU加盟諸国では未発売です。
ただ数多くの臨床試験が現在も実施されていますので、承認取得までそれほど時間はかからないかもしれません。

韓国発ED治療薬

ウデナフィルは韓国の製薬メーカーである東亜製薬(Dong-A Pharm)が開発したピラゾロピリミジノン化合物です。
現在東亜製薬よりザイデナという商品名で、2005年よりED治療薬として販売されています。

2006年には中国における医薬品承認申請プロセスを開始しました。
中国の医薬薬市場は当時急激な拡大を見せており、40から70歳の男性の実に半数はEDに悩んでいるとの報告があり、大きな市場拡大が見込めたためです。
現在では承認を取得し、中国国内で販売されています。

2007年にはロシアの製薬メーカーであるOtechestvennye Lekarstva OJSC社と5年間に5千万ドルの契約を締結し、ザイデナをロシア市場で販売することになりました。
Otechestvennye Lekarstva OJSCは、契約期間中の売上高に応じて初期費用とロイヤリティの両方を支払うこととなり、ザイデナの可能性を考えると、収益は1億ドルに達すると予想されました。

Otechestvennye Lekarstva OJSCは5000人以上の従業員および200以上の製品を有し、世界20か国にて販売を手掛けるロシアを代表する製薬メーカーです。
また現在ではフィリピンなどアジア諸国においても発売されており、販路を拡大しています。

現時点では、アメリカおよびヨーロッパ諸国(EU加盟国)では未発売ですが、臨床試験の結果次第で、承認取得へ向けた動きが加速するかもしれません。

開発段階の治療薬

ウデナフィルはED治療薬のみならず、さまざまな疾患の治療薬として現在臨床試験が実施されています。

薬が承認されるまでには「臨床試験」といって、対象患者や健康な人に開発している薬(被験薬)を投与し、その被験薬の有効性や安全性などを検討する試験が実施されます。
既存の薬と同等以上の有効性を示し、忍容性があると認められたもののみ各国の規制当局から承認され、販売が開始されるといったプロセスが存在します。

臨床試験は主に3相に分けられ、第Ⅰ相では健康な男性を対象とし、被験薬を少量から投与していき、被験薬の薬物動態および安全性を検討することになります。
第II相では比較的症状が軽度な患者を対象として、有効性・安全性・薬物動態を検討します。

第III相試験では、薬剤が発売されたら使用するであろう対象患者における有効性や安全性を検討する大規模試験です。

ウデナフィルはPED5阻害剤であり血管拡張作用を有することから、現在他の疾患を対象として以下の臨床試験を実施しています。
先天性心不全を対象に第III相試験、肺動脈性高血圧を対象に第II/III相試験、良性前立腺症や門脈圧亢進症を対象に第II相試験、過活動膀胱を対象に前臨床試験が実施されています。

ウデナフィルの作用機序

ウデナフィルの作用機序の写真

ウデナフィルは他のED治療薬の有効成分であるシルデナフィル(バイアグラの有効成分)やバルデナフィル(レビトラの有効成分)、タダラフィル(シアリスの有効成分)と同様、勃起を収束させる際に働くPDE5という酵素(ホスホジエステラーゼ5)を阻害することで、勃起を促すPDE阻害薬になります。

PDE5には勃起を促す酵素であるcGMP (環状グアノシン一リン酸)の働きを阻害する作用があり、そのPDE5を阻害することで、cGMPに働きを活発にし勃起を促します。

その効果は服用後約30分程度で発現すると言われています。
効果発現にかかる時間を比較すると、シルデナフィルと同等程度ですが、効果発現が服用後約15分と言われるバルデナフィルよりは長くかかり、タダラフィルよりは早く薬効が排出されます。

効果は服用後約12時間程度持続すると言われています。
効果持続時間も比較すると、シルデナフィルよりは長く、バルデナフィルと同等程度、タダラフィルよりは短いです。

このように、ザイデナは効果発現が比較的早く、かつ効果持続時間も比較的長いというバランスのとれたED治療薬となります。
そのため性交毎に利用したい方にも、性交のスケジュールを調整することなく自然な性生活を楽しみたい方にもどちらにもおすすめです。

PDE5を阻害する

ウデナフィルは、cGMP(環状グアノシン一リン酸)と呼ばれる酵素の分解を行っているPDE5 (ホスホジエステラーゼ5)という酵素の働きを阻害します。

勃起に必要な酵素がcGMP、勃起を抑制する酵素がPDE5です。
男性の体は、性的な刺激を受けるとそれが神経に伝わり、陰茎の海綿体の平滑筋を弛緩させるcGMPが増加します。
そのcGMPの作用により勃起が引き起こされ、射精するとPDE5がcGMPを抑制して勃起が収束します。

海綿体へ多くの血液が流入するその圧力で陰茎が硬く膨張し勃起しますが、射精後など勃起が収束する際に働く酵素はPDE5と呼ばれており、陰茎海綿体に存在しcGMPを分解し海綿体への血液流入を阻止します。

EDとは、何らかの要因でPDE5が過剰に働いてしまい、cGMPの働きが弱まることで勃起しづらい状態を指しています。

ウデナフィルはこのPDE5の働きを阻害し、cGMPが正常に機能するようにすることで正常な勃起を促します。
PDE5阻害効果の強さをバイアグラの有効成分であるシルデナフィルと比較したところ、同等であると評価されている成分がウデナフィルです。
ただし、あくまでも性的刺激を受けた際に勃起をサポートする薬剤ですので、薬剤自体に勃起を引き起こす作用はないことにご留意ください。

心血管系への作用

PDE5は陰茎海綿体以外にも、肺血管平滑筋に多く存在することが明らかになっており、またその他心臓、胎盤、脳、肺にも存在します。
いずれの血管平滑筋の弛緩にもcGMPが関与しており、cGMPが増加すると血管平滑筋が弛緩し、血管が拡張されます。

PDE5阻害剤であるウデナフィルは、cGMPの分解酵素であるPDE5の働きを阻害することで、cGMPの働きを活発にすることで血管拡張効果を有します。

血流に依存した血管拡張反応の改善および血管の修復機能を有する血中血管内皮前駆細胞の量が増加したとの報告もあります。

そのため、ウデナフィルの類薬であるシルデナフィル(バイアグラの有効成分)はレバチオという商品名で、タダラフィル(シアリスの有効成分)はアドシルカという商品名で肺動脈性肺高血圧治療剤としても承認を取得しています。

またウデナフィルも、肺動脈性高血圧症患者を対象に第II/III相試験を実施しています。
心不全患者を対象に第III相試験が実施されており、心臓の血行動態を改善し左室または右室の拡張収縮機能に関与することが報告されているため、今後の開発が期待されます。

ウデナフィルの効果効能

バルデナフィルの開発と販売

ウデナフィルは、精神的ストレスなどが原因で発症する心因性ED、病気や障害などにより何らかの物理的要因により発生する器質性ED、および両者が混合して原因の特定が難しい混合性EDのいずれに対しても効果が期待できるED治療薬です。

ウデナフィルはED治療薬の代名詞であるバイアグラの有効成分であるシルデナフィルと構造はよく似ていますが、特性は大きく異なります。

作用発現が服用後約30分と比較的早く、力強い勃起力を促します。
タダラフィルほどではありませんが効果持続時間は約12時間と言われており、比較的長く効くメリットがあります。

勃起力の弱さや中折れに悩んでおられる方にもおすすめです。

各種臨床試験では有効性を国際勃起機能スコアであるIIEFと勃起機能ドメインスコアであるEF、または薬剤服用一定期間が経った後に、患者に次のような質問を行い、改善率で薬効を評価しています。

挿入成功確率(SEP2:挿入を試みたとき、どれくらいの割合で成功しましたか?)、性交完了率(SEP3:挿入後、勃起は持続し、性交を問題なく終えることができましたか?)、または総合効果調査(この治療により勃起不全は改善しましたか?)といった質問により勃起不全かどうか判断されますが、いずれの値においてもウデナフィルは効果を有することが示されています。

効能

ウデナフィルの効能は「ED(勃起不全)」です。満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者に使用するようにと定められています。
EDにはさまざまなタイプがあり、心理的なストレスにより引き起こされる心因性ED、血管や神経に物理的な障害を有することにより発症する器質性ED、両方の原因を併せ持ち、原因の特定が困難な混合性EDが挙げられます。

心因性EDはストレス、不安、うつなどが主な原因であり、20~40代の若い人に多い傾向にあります。

器質性EDは、加齢により生活習慣病(糖尿病や高血圧、脂質異常症など)を患ったり、脳出血やパーキンソン病などの神経に異常を生じる病気を併発していたり、前立腺がんや膀胱がんなどの摘出手術により、その周囲の血管や神経を傷つけていたり、交通事故により脊髄を損傷していたりして発症いたします。
主に40代以降の方に多くみられるEDです。

混合性EDは、複数の原因要素が入り混じった状態により発症することが多く、一番治療が難しいとされています。

ウデナフィルは、このいずれのEDに対しても効果を発揮します。
その他、臨床試験による結果から、肺動脈性高血圧症や機能性単心室先天性心疾患に使用されている場合もあります。

効果

ウデナフィルを筆頭に、医薬品は販売に至るまで数多くの臨床試験が実施されています。
第I相試験でウデナフィルは安全性及び忍容性に優れ、体内吸収スピードも用量依存的に増加することが示されました。

第II相試験では、ED患者に対する臨床的有効性がプラセボ対照比較試験で有意に認められました。
第III相試験では、IIEF-EFスコアの改善、SEP2およびSEP3の回答スコアの改善が確認されています。

このように、綿密な試験を経てウデナフィルが広範囲の病因および重篤性のEDに対して効果を有していることが証明されました。
また、各種合併症を併せ持つED患者においてもウデナフィルは効果を有することが確認されています。

糖尿病患者は神経学的障害および血管に与える障害の程度によりEDを発生する可能性が高く、活性酸素や一酸化酸素合成障害、神経障害など多因子病因を有するためその治療は困難であることが知られていますが、ウデナフィルはIIEF-EFの改善が見られたと報告されています。

高血圧もED発症の危険因子として知られており、ウデナフィル投与でIIEF-EFスコアが改善され、また有害事象発生率も低く効果が高いことが証明されました。
その他、脂質異常症を合併するED患者、海綿状神経損傷によるED患者に対してもウデナフィルは有効性が高い成分です。

効果作用時間

ウデナフィルの効果発現時間は服用後約30分と比較的早く、また効果持続時間は服用後約12時間継続すると言われています。
他のED治療薬と比較すると、効果発現時間も効果持続時間も突出して優れているわけではありませんが、どちらもある程度優れているバランスのとれたED治療薬となります。

効果発現時間に関しては、即効性に優れるバルデナフィル(レビトラの有効成分)は服用後約15分程度でありかないませんが、シルデナフィル(バイアグラの有効成分)は約30分~1時間と同等程度、効果発現に約3時間かかるタダラフィル(シアリスの有効成分)より優れています。

効果持続時間は、約30-36時間持続するという圧倒的な持続時間を誇るタダラフィルには及びませんが、シルデナフィルの5時間程度、バルデナフィルの10時間程度の持続時間より優れています。

ウデナフィル服用後約12時間後に必要に応じて性交を試みることが求められた臨床試験においては、プラセボと比較して有意なIIEF-EFスコアの上昇が観察されました。
服用から約12時間後においても効果が持続していることを示しています。
性交のタイミングを調整することなく、また効果の継続を懸念することもなく性生活を楽しみたい方におすすめです。

ウデナフィルを含有する商品

ウデナフィルを含有する商品の写真

ウデナフィルを含有する医薬品として、先発品として最初に発売されたのはザイデナ(別名:ジャイデナ、ジーデーナ)というED治療薬で、ウデナフィルを開発した韓国の東亜製薬が製品化しました。

東亜製薬は韓国最大の医薬品メーカーであり、ザイデナを元に韓国国内のみならず、世界的な販路拡大を目指しています。
ザイデナは2005年に韓国国内で発売が開始され韓国のED治療薬市場に瞬く間に浸透し、発売開始2年で、韓国ED治療薬市場のシェア第2位を獲得いたしました。

翌2006年には中国での承認申請プロセスを開始し、2007年にはロシアでの販路を確保するなどした後、現在ではロシア・中国を含む世界30か国以上で販売されています。

韓国の医薬品がグローバルマーケットで飛躍することを期待されている製品です。
現時点で医薬品の特許が切れていますので、ザイデナのジェネリック医薬品が販売されており、代表的なものにズデナやウデザイアなどが挙げられます。

ズデナやウデザイアはいずれもインドに本社を構える製薬メーカーが製造販売しています。インドは医薬品の成分特許は認められず、製法特許のみが認められている国です。
独自の製法を開発すればジェネリック医薬品を製造販売することができますので、年々多くのジェネリック医薬品が生み出されています。

ザイデナ

ザイデナは2005年に韓国の東亞製薬から発売されたED治療薬で、ウデナフィルを含有する医薬品の先発薬です。
バイアグラと同様、経口タイプの錠剤となります。

2005年の発売からたった2年で韓国内におけるED治療薬市場の第2位のシェアを獲得したと言われています。
現在では、ロシアや中国など世界30か国以上で販売されていますが、日本やアメリカではED治療薬として認可されていません。

ザイデナの製剤には100mg錠と200mg錠があり、1回につき最大200mgまで服用することができます。
服用後約30分で効果が発現します。効果発現の速さはバイアグラと同等程度です。
EDへの効果は比較的マイルドですので、ほとんどの方は200mgを服用することが多いといわれています。

ザイデナの半減期は約12時間、効果作用持続時間は約12~24時間とされています。

他のED治療薬であるシリアスの30~36時間といった長時間の効果持続には及びませんが、比較的長時間作用し、効果発現もバイアグラと同等程度といったことで、バランスの良いED治療薬になります。

また食事の影響も受けにくいとされており、効果もマイルドであることから、どちらかというと軽症のED患者や若年者の方が好んで使用しているED治療薬になります。

ザイデナジェネリック

ザイデナのジェネリック医薬品は数多く販売されていますが、代表的なものにズデナやウデザイアが挙げられます。
ズデナは1995年創業のインドに本社を置く製薬会社であるサンライズレメディーズ社が製造販売しています。

主に性生活に欠かせない医薬品を中心に製造販売する医薬品メーカーであり、ED治療薬や早漏治療薬、これら2つを併せ持つ医薬品を始め、女性向けの医薬品や睡眠成分を含む医薬品などを販売しています。
WHOによる医薬品等の製造品質管理基準に沿って製品を製造しているため、信頼性が高い企業としても有名です。

ウデザイアもザイデナジェネリックの一つです。

1950年に創業したザイダスキャディラというインドに本社がある巨大な製薬会社の一部門であるザイダス・ウロサイエンス社が製造しています。
ザイダスキャディラはアメリカやフランスに子会社や研究施設を有し、世界的なヘルスケア会社であるザイダスグループの一員です。

1990年初期にはインド第2位の製薬会社となり、ジェネリック医薬品のみならず、一般用医薬品、薬用化粧品、動物医療医薬品など幅広く取り扱い、グローバル展開しているインド最大手の製薬会社です。
先発品であるザイデナと比較し安価ですので、コストをかけずED治療したい方におすすめです。

他成分を含有するED治療薬

現在市場には数多くのED治療薬が販売されています。
ED治療薬の代名詞といえば、あの世界No.1の医薬品メーカーであるファイザーが製造販売するバイアグラが挙げられます。

1999年に開発されたED治療薬で、有効成分はシルデナフィルであり、ED治療薬として一番早く世に出てきた商品であり、現在でも根強いファンがいる薬剤になります。
すでに特許は切れているため、数多くのジェネリック医薬品が発売されています。

2003年に発売が開始されたレビトラは、バイエル社が開発し、日本では2004年に認可されました。
有効成分はバルデナフィルであり、服用後15~30分程度で効果が発現するという即効性に優れた製品です。

またシアリス(有効成分タダラフィル)は2002年に欧州で承認され発売が開始されたED治療薬であり、イーライリリー社が開発しました。
日本では2007年に認可されており、現在では日本新薬より販売されています。

効果持続時間が約30~36時間程度と非常に長いのが特徴であり、現在のED治療薬のシェアNo1の薬剤です。

ステンドラは2012年にアメリカで認可されましたが、日本では認可されていません。
有効成分はアバナフィルであり、食事やお酒の影響を最も受けにくい薬剤として定評があります。

ウデナフィルの服用方法

ウデナフィルの服用方法の写真

ウデナフィルとして1日1回100~200mgを性交約1時間前に服用してください。
次回の服用までには24時間あけてください。

性交時などの必要時に服用してもいいですし、慢性的なEDに対しては1日1回の服用を継続することでも効果が高く忍容性があるとの臨床報告もあります。

1回の用量は自身の効果の程度に合わせて、100~200mgの間で調節してください。
ウデナフィルを初めて服用される方はまず100mgから投与を開始することをおすすめいたします。

効果が不十分だと感じられる場合には、徐々に増量してください。
製品によっては錠剤に割線(錠剤を半分に割りやすくするために入っている深い溝)がありますので、用量調節しやすくなっています。

食事の影響は受けにくいとされていますが、薬剤の体内吸収率はやはり空腹時の方が良いでしょう。
1回の服用で最大限の効果を期待される方は、空腹時での服用をおすすめいたします。

お酒の影響も少量であれば問題ないとされていますが、大量飲酒は効果減弱に大きく関与いたしますのでお控えください。

効果は約12時間持続いたしますので、服薬のタイミングにそれほど神経質になる必要はありません。
服用量や服用タイミングを正しく行えば、大きな効果が期待できる薬剤です。

錠剤

1日1回100~200mgを服用ください。
ウデナフィルには100mg錠かつ製品によっては200mg錠が発売されています。

他のED治療薬には、ゼリー剤やODフィルム、口腔内崩壊錠(チュアブル錠)、発泡錠などさまざまな剤型のバリエーションがみられるのですが、ウデナフィル含有の医薬品は錠剤のみとなります。

ザイデナは100mg錠と200mg錠が用意されており、楕円形の薄黄色の錠剤です。
ズデナは100mg錠が用意されており、丸みのある三角形の薄い黄色の錠剤です。

ウデザイアも100mg錠が用意されており、中央に割線の入った楕円形の肌色の錠剤です。

いずれの薬剤も1日1回100~200mgとなっていますので、ウデナフィルを初めて試される方は100mgから開始し、徐々に自身の効果の程度を鑑みて用量を調節されることをおすすめいたします。
割線が入っている錠剤もありますので、用量の調節は容易にできるでしょう。

ザイデナの特許が切れてまだ間もないこともあり、ジェネリック医薬品の種類も、他のED治療薬であるバイアグラと比較し非常に少ないです。

ジェネリック医薬品は先発品と剤型を変え新たな製法で作りだされた製品として売り出されることも珍しくなく、今後剤型のバリエーションが広がっていくことが期待されます。

適切な摂取量

1日1回100~200mgを服用ください。
一度に服用できる最大量は200mgです。
成分量を多く服用したからと言って、必ずしも効果が強くなるわけではなく、逆に副作用が強く発現してしまう可能性も考えられます。

薬の効果を見て、自分自身にあった成分量を見つけることが大切ですので、まず推奨用量である100-200mgの間で服用してみて、効果発現を自覚後、自身で用量を調節してください。

ウデナフィルを初めて服用される方は1日1回100mgから開始されることをおすすめいたします。

製品によっては割線といって、中央に深い溝が入っている商品もあります。
これは、この溝にそって錠剤を半分に割りやすくすることを目的に入れられているもので、用量調節する際に非常に有効です。

専用のピルカッターと呼ばれるカッターを用いてもいいですし、スプーンの丸い方の背に、錠剤の割線がある方を上にして置き、錠剤の両側を親指で押すと簡単に割ることができます。

ウデナフィル100mgは、シルデナフィル(バイアグラの有効成分)100mg、タダラフィル(シアリスの有効成分)20~25mg、バルデナフィル(レビトラの有効成分)20mgと同等程度の効果を有するとされています。

他剤からの切り替え時の参考にしてください。

食事やアルコールの影響

食事の影響は比較的受けづらいとされています。
しかし脂質との相性があまり良くないので、脂っこい食事や、大量の飲食は避けてください。

ウデナフィルの体内吸収率は空腹時の方が優れますので、最大限の効果を期待される方は空腹時の服用をおすすめいたします。
食後の服用を考えておられる方は、胃の中が空腹に近くなる食後約2時間後の服用が効果的です。

アルコールは少量であれば問題ありません。
ただし、アルコールは感度や神経伝達を鈍くする作用がありますので、大量に飲酒しますと本剤の効果を体感しづらくなることがあります。

最大限の効果を期待される方は、アルコールはほどほどにしましょう。
他のED治療薬と比較した場合、シルデナフィル(バイアグラの有効成分)は食事の影響を受けやすいため、必ず空腹時での摂取が推奨されています。

バルデナフィル(レビトラの有効成分)は食事の影響はシルデナフィルよりは受けづらいとされており、成人男性で標準的な食事の700kcalならば影響を受けないとされています。

タダラフィル(シアリスの有効成分)はさらに食事の影響は受けにくいとされており、800kcal未満の食事であれば影響を受けないとされています。
ウデナフィルはタダラフィルと同等程度、食事の影響を受けにくいと言われています。

ウデナフィルの副作用

ウデナフィルの副作用の写真

ウデナフィルを服用すると、副作用が発現する可能性があります。
おもな副作用は頭痛・めまい・顔面のほてり・胸焼け、動悸、鼻づまりなどが挙げられます。
主にウデナフィルの血管拡張作用に起因するものが多く報告されています。

一般的にどの薬剤でも見られる症状ばかりであり、特筆するべきものはありません。

また他のED治療薬と比べて副作用の発現頻度は少ないとされています。

アジア人向けに開発された有効成分となりますので、アジア人の体質に合い副作用もより少ないと言われていますが、こちらに関しては科学的根拠があるわけではありません。

なぜ副作用が発現してしまうかというと、ウデナフィルはPDE5阻害剤でありPDEの中でもPDE5を選択的に阻害しますが、少なからず他のPDEにも影響を与える作用があるためです。
例えばPDE3は主に心筋細胞に存在するのですが、阻害剤が影響を与えることによって心拍数の増加を引き起こす可能性があります。

またPDE6は網膜におけるcAMP濃度を制御していますので、まれにウデナフィルを服用している患者では視覚障害や視力障害などの視覚的悪影響を引き起こす可能性があります。

しかしながら認められる副作用はほとんどが軽度であり、重篤な副作用の報告はほとんどありません。

おもな副作用

おもな副作用には頭痛・めまい・顔面のほてり・胸焼け、動悸、鼻づまりなどが挙げられます。

これはウデナフィルがPDE5阻害薬であり、EDに関連するPDE5だけを阻害できればいいのですが、実際にはその他のさまざまな身体の機能に関与するPDE5も阻害してしまうため発現するもの、PDE1、PDE3、PDE6、PDE9、PDE11など他のPDE酵素にも影響を与えてしまうために起こるもの、ウデナフィルが有する血管拡張作用によるものなど原因はさまざまです。

PDE5は陰茎海綿体のほか、血管及び内臓筋にも存在します。
PDE1は脳や骨格筋、PDE3は心筋細胞に存在しており、阻害されることで顔のほてりや動悸、頭痛などを引き起こすとされています。

PDE6は網膜に存在しており視覚障害に関与していますが、こちらは次項で詳しく紹介します。

PDE9は脳や脾臓、PDE11は骨格筋などに存在しますが、具体的な副作用への関与は明らかではありません。
ただウデナフィルは他のED治療薬と比べて比較的PDE5に対する影響力が高くなっていますので、副作用の発現頻度および重症度は低いと言われています。

しかしながら、副作用の発現に関しては個体差があるものであり、どんな薬でもその日の体調次第で副作用が出たり出なかったりするものですので、服用の際には自身の体調に気を配るようにしてください。

まれにみられる副作用

ほとんど起こることはありませんが、まれにみられる副作用として「視覚障害」が挙げられます。
永久的な視力喪失を含む視力減退の原因となる、非動脈炎性虚血性視神経症が同一系列の類似薬の市販後調査でまれに報告され、これがPDE5阻害剤と暫定的に相関関係にあるだろうとされています。

類似薬で非動脈炎性虚血性視神経症を発症した患者のほとんどは、非動脈炎性虚血性視神経症を発症する解剖学的または血管学的リスク因子を抱えていました。
リスク因子には50歳以上の年齢、糖尿病、高血圧、冠動脈疾患、高脂血症、喫煙などが挙げられます。

非動脈炎性虚血性視神経症はPDE5阻害剤の投与と直接関連があるか、または患者の内在的な血管系危険因子または解剖学的欠陥によるものか、またはこれらの組み合わせによるものか、またはその他の因子によるのかは明らかにされていませんが、注意が必要です。
眼の異常を感じた場合には、速やかに医療機関を受診するようにしてください。

また同一系列の類似薬の市販後調査では、突発性難聴または聴力減退がまれに報告されており、こちらもPDE5阻害剤と暫定的な相関関係にあるとされています。
そのため聴力に異常を感じた際も速やかに医療機関を受診するようにしてください。

効果・副作用が強いと感じた場合

ウデナフィルを服用していて、もしウデナフィル自体の効果が強い、つまり勃起力が強すぎる、効果持続時間が長すぎるなど感じられる場合やその他、副作用がひどい、薬効よりも副作用が気になるなどの症状を感じられる場合は、服用する用量を調節してください。

ウデナフィルの適正用量は1日100~200mgとされており、この範囲内であれば、自身の効果や副作用の感じ方または発現の程度に応じて調整可能です。
市販に販売されているのは100mg錠が一般的であり、中には200mg錠も合わせて販売されている薬剤もあります。

また錠剤の中央に割線という、薬剤を半分に割る際に割りやすくするための深い溝が入れられている製品もあり、用量調節の際にとても便利です。
錠剤を半分にカットする際にはピルカッターと呼ばれるものを用いるとよいでしょう。

100均では取扱いがないようですが、マツモトキヨシなどのドラッグストアや、楽天、Amazonで取り扱っています。
硬い錠剤を楽にカットできますし、ピルケースとしてそのまま持ち運べるものもあります。

蓋付きで衛生面の優れ、透明でカットする際に調節がしやすいものを選んでください。
中には鍵つきなんてものもありますので、小さいお子さんがおられる家庭でも安心です。

ウデナフィルの併用注意

ウデナフィルの併用注意の写真

ウデナフィルには「併用注意」といって、本剤と使用する際には細心の注意を払うことと指定されている患者さんや、本剤を併用する際にはどちらかの薬剤の効果が増強したり減弱したりする可能性があるため、併用する場合には慎重に観察することとされている薬剤があります。

できるなら本剤を使用しない方がいい患者さん、本剤と併用しない方がいい薬剤になります。

医薬品には添付文書といい、警告や使用上の注意などその医薬品の重要な情報を含む詳細な情報を記載した文書が必ず薬と一緒にパッケージされています。
日本では薬機法に基づいた、最も基本的で重要な公的文書であり、患者さんの安全を確保し、医薬品の適正使用を図る上で欠かすことができない文書です。

これは医薬品製造販売メーカーが作成し、最新の論文または得られた知見に基づき記載し、記載する項目は薬機法で定められています。

その中の「使用上の注意」の項目の中に「慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)」「相互作用_併用注意(併用には注意すること)」と書かれた項目があり、ここで本剤を使用する際には細心の注意を払う必要がある患者さんと、本剤と併用する際には慎重に観察する必要がある薬剤一覧が記載されています。

慎重に使う必要がある方

以下の該当する人は、ウデナフィルを慎重に投与する必要があります。

解剖学的に陰茎が奇形である患者は勃起した際に奇形由来の副作用が発生する可能性があります。
鎌状赤血球症、多発性骨髄症、白血病患者などは持続勃起症が発症する可能性があります。

肝機能障害(GOT、GPTが正常上限値の3倍以上)、あるいは腎機能障害(血中クレアチニンが2.5mg / dl以上)を有する患者は肝機能障害または腎機能障害が悪化するおそれがあります。
CYP450 3A4阻害剤(エリスロマイシンなど)を服用中の患者はウデナフィルの血漿濃度の増加により、効果が増強される恐れがあります。

増殖性糖尿病性網膜症患者 は網膜に関する副作用が発現する可能性があります。
出血性/活動性消化性潰瘍の患者 は本剤の投与により、消化器症状が増強するおそれがあります。

コントロール不良の糖尿病患者は本剤の代謝に異常をきたす可能性があります。
α遮断薬を服用中の患者の内一部では低血圧の症状があらわれることがあるという報告があります。

高齢者は身体のあらゆる機能が衰えていますので、予期しない副作用が発現する恐れがあります。
心筋梗塞・狭心症・心不全の治療経験を有する患者、過去に薬剤で発疹や掻痒などの過敏反応を示した経験を有する患者も慎重に観察する必要があります。

併用注意薬

本剤と併用する際には慎重に観察する必要がある薬剤です。
ウデナフィルの代謝は主にCYP450 3A4という代謝酵素によって媒介されます。

そのためCYP450 3A4を阻害する働きを有する薬剤とウデナフィルを併用すると、ウデナフィルの代謝が阻害され血中濃度が上昇し、ウデナフィルの効果が強く発現するケースがあります。

併用する際注意する必要がある薬剤の代表的なものを下記に挙げました。
服用しなければいけない場合は、医師に相談していただくことをおすすめいたします。

  • マクロライド系抗生物質(クラリスロマイシン、テリスロマイシン、エリスロマイシンなど)
  • ヒスタミンH₂受容体拮抗薬(シメチジン、アムロジピンなど)
  • 抗生物質(リファンピシンなど)
  • プロテアーゼ阻害薬(リトナビル、インジナビルなど)
  • 抗真菌薬(ケトコナゾール、イトラコナゾールなど)
  • 血管拡張薬(ジルチアゼムなど)
  • 降圧薬(ドキサゾシン、ニカルジピンなど)
  • 抗不整脈薬(キニジン、ベラパミルなど)

また医薬品ではありませんが、グレープフルーツ(ジュース含む)も併用注意です。
グレープフルーツに含まれるフラノクマリンという成分が、体内の代謝酵素であるCYP450 3A4を阻害する作用を有しているためです。

ウデナフィルの併用禁忌

ウデナフィルの併用禁忌の写真

ウデナフィルには「併用禁忌」といって、本剤を使用してはいけない患者さんや、本剤と併用してはいけない薬剤が指定されています。
先ほども述べましたが、医薬品には添付文書といい、警告や使用上の注意などその医薬品の重要な情報を含む詳細な情報を記載した文書が存在します。

日本では薬機法に基づき記載された最も基本的で重要な公的文書で、患者さんの安全を担保し、医薬品の適正な使用を促す上で欠かすことができない文書です。

医薬品製造販売会社が作成し、最新の論文または得られた知見に基づき記載され、記載項目は薬機法で決められています。
その中の「使用上の注意」の項目の中に「禁忌(次の患者には投与しないこと)」「相互作用_併用禁忌(併用しないこと)」と書かれた項目があり、ここで本剤を服用してはいけない患者さんと、本剤と併用してはいけない薬剤一覧が記載されています。

ここに記載がある患者さんにウデナフィルを投与した場合、また併用禁忌とされている薬剤とウデナフィルを併用してしまった場合は、重篤な副作用が発現し、最悪の場合死に至るケースも考えられます。
過去他のED治療薬では死亡例が発生しています。
必ず確認し、該当する場合は絶対に使用しないでください。

服用してはいけない方

以下に該当する患者は、ウデナフィルを服用してはいけません。
過去にウデナフィルによって過敏反応などを起こした経験を有する患者はもちろん服用してはいけません。

硝酸製剤、窒素酸化製剤を定期的または断続的に服用している患者は本剤と併用することで、降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させる恐れがあります。
心血管系疾患を含む、性生活が推奨されない患者(例:不安定狭心症患者)は性行為が心臓へのリスクを伴うため服用してはいけません。

過去6か月以内に脳卒中、心筋梗塞または冠動脈バイパス手術の既往歴のある患者も心臓へのリスクを考え併用禁忌です。

90/50mmHg未満の低血圧患者、または170/100mmHgを超える高血圧患者はコントロール不良であり、本剤の血管拡張作用により血圧下降を生じるおそれがあります。
治療により安定していない不整脈患者は心臓へのリスクを伴います。

既存の遺伝的な退行性網膜疾患患者はPDEの遺伝的障害を有する患者が小数認められたという報告がありため併用禁忌です。
重度の肝機能不全または腎機能不全患者は肝機能および腎機能の更なる悪化およびシルデナフィルの薬物動態への影響が考えられます。
先天的なQT延長を有する患者もしくは、QTを延長させる薬剤を服用している患者は心臓へのリスクを伴います。

併用禁忌薬

以下の薬を服用中の方はウデナフィルを服用してはいけません。

硝酸剤および一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど)
NOはcGMPの産生を刺激し、一方で、ウデナフィルはcGMPの分解を抑制することから、併用することでcGMPが増え、cGMPを介するNOの降圧作用が増強することがあり、過度に血圧を下降させる恐れがあります。
類薬でも多くの死亡例が報告されていますので、必ずご確認ください。

アミオダロン塩酸塩
その機序は不明なのですが、他の同様の作用機序(PDE5を阻害する)を有するED治療薬にて、アミオダロン塩酸塩と併用することにより、QTc延長があらわれるおそれがあるとの報告があります。
そのためウデナフィルとアミオダロン塩酸塩を併用すると、QTc延長作用が増強するおそれがあります。
QTc延長とは、心筋細胞の電気的な回復が延長している状態で、心電図上のQT時間が長くなっています。
失神の原因になったり、場合によっては致死性不整脈により突然死に至ったりする可能性があります。

sGC刺激剤(リオシグアト(アデムパス))
本剤と併用することにより、細胞内のcGMP濃度が増加し、全身血圧の相加的な影響を及ぼし、症候性低血圧を起こすことがあります。

ウデナフィル商品を入手する方法

ウデナフィル商品を入手する方法の写真

日本国内では認可されておらず、取り扱っている製薬会社、製薬メーカーはありません。
そのため、日本国内の医療機関でウデナフィルを取り扱っているところはごく少数と考えられます。

ですので、使用を希望する場合には、海外より輸入する必要があります。

日本では国内で認可されていない海外の医薬品を輸入することは、その有効性・安全性・品質について担保するべく、薬事法で厳しく規制されています。

本来であれば事前に厚生労働省に報告および認可を受ける必要があるのですが、個人が自分自身で使用する場合に限り、かつ用法用量から見て2か月以内の分量に限り、事前に厚生労働省への報告および許可を得ることなく、海外から輸入することができます。

輸入にあたりましては、個人の医薬品輸入代行サービスを実施している会社を利用するといいでしょう。
ただしウデナフィルには偽物やコピー商品が多数報告されています。
日本国内では使用が禁じられている違法薬物が検出されたケースもありますので、個人輸入する際には、信頼できるサービスを提供している会社を見極める必要があります。

ネット検索しますと数多くの会社がヒットしますが、口コミや公開情報の量の多さなども加味するといいでしょう。

国内処方

ウデナフィルは残念ながら日本では認可を受けておらず、取り扱っている製薬会社もありません。
そのため取り扱っているクリニックもほとんどないと推測されます。

薬を日本国内市場にて販売するためには、まず製薬会社は規制当局であり、厚生労働省所管の独立行政法人であるPMDA(医薬品医療機器総合機構)が求める基準に合致した臨床試験を実施し、データを収集、薬剤の有効性および安全性を証明する必要があります。

臨床試験により医療上の有効性と安全性が確認された新薬は、その後厚生労働省に製造販売承認の申請を行い、PMDAはそのデータが適切かどうか審査します。
審査の結果、その有効性と安全性が認められた新薬は厚生労働大臣から製造販売承認が与えられます。

製薬会社は製造販売承認が与えられた新薬において、薬価基準収載の申請を行い、そこで薬価が付けられます。

また製造販売承認が得られた新薬の内、医師の処方せんに基づいて使用すべきと判断されたものは処方せん医薬品として指定されます。

ウデナフィルは数多くの臨床試験を実施していますが、製薬会社から厚生労働省への製造販売承認申請は実施されていないのが現状です。
そのため国内で処方されることはありません。
近い将来承認申請が実施されることを願っている男性は少なくないでしょう。

通販購入

ウデナフィルを使用したい場合は、海外より個人輸入する必要があります。
日本国内では、医薬品は人の健康や身体等に直接影響するものであることから、その品質、有効性、安全性について、科学的なデータ等に基づいて確認された製品だけが国内で流通するよう、厳しく薬事法によって規制されています。

そのため基本的には、地方厚生局(厚生労働省の地方支分部局)に必要書類(医薬品等輸入報告書(薬監照明)を提出して、営業のための輸入でないことの証明を受ける必要があります。

ただし、個人が自分自身で使用する場合に限り、ウデナフィルなどの医薬品に関しては、用法用量からみて2か月分以内であれば、厚生労働省へ報告し許可を受けることなく、税関手続きのみで海外の医薬品を個人輸入することができます。

この場合は自分自身に使用することが前提ですので、輸入した薬剤を他に人に譲ることも、他の人の分もまとめて輸入することも認められていませんのでご注意ください。
個人で輸入する際にはネットにて、医薬品の個人輸入代行サービスを実施している会社を利用するといいでしょう。

Amazonや楽天といった日本国内の大手通販サイトでは取扱いがありませんので、個人輸入代行サービスに特化しているサイトにアクセスしてください。

ウデナフィルのまとめ

他のED治療薬とウデナフィルの違いをまとめてみますと、ウデナフィルの効果発現は服用後約30分とシルデナフィル(バイアグラの有効成分)と同様ですが、バルデナフィル(レビトラの有効成分)よりは長くかかり、タダラフィル(シアリスの有効成分)よりは早くなっています。

その効果持続時間はシルデナフィルよりは長く、バルデナフィルと同等程度、タダラフィルよりは短いです。

効果発現は比較的早く、かつ効果持続時間も比較的長いというバランスのとれたED治療薬となりますので、都度利用したい方にも性交をスケジュールしたくなく自然な性生活を楽しみたい方にもどちらにもおすすめです。

他の薬剤では合わなかったという人でも、これなら問題なく使用できるということもありますので、EDの治療をしっかり行いたい人にも良いでしょう。
PDE5への選択性の高さゆえに副作用の発現率も低い薬剤になりますので、副作用を気にされる人にもおすすめです。

参考文献

医薬品情報サイト
Pub Chem
アメリカの国立バイオテクノロジー情報センターによる成分情報サイトです。
成分の概要から作用機序、構造式、分類など、より専門的な情報を閲覧できます。
作成日と変更日が記載されていて、新しい情報を常に確認できます。

PMC
アメリカ合衆国の国立衛生研究所内の国立医学図書館の部署である、国立生物工学情報センターが運営をする、生物医学・生命科学の論文データベースです。
論文はすべて無料で参照することが可能で、その論文の数は240万本にものぼります。

情報サイト
Business Wire
世界に向けてニュースリリースを行っているサイトです。
AP通信やフランス通信、ロイターなど世界各国の提携通信社を経由して、株取引や金融市場、投資家、ウェブサイト、ポータルサイトにビジネスにかかわるニュースを配信しています。

行政機関サイト
厚生労働省
生活の保障や経済発展のため、国民の健康や子育て、社会福祉、介護、雇用・労働、年金に関する政策を所管している国の行政機関のサイトです。
医療保険制度の制定も担い、海外医薬品の輸入に関する規則や検査も行っています。

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